Выполняем полировку колесных дисков до зеркального блеска

Красивые колеса всегда вызывают повышенное внимание. Они, как дорогая обувь, подчеркивают индивидуальный стиль и говорят о статусе владельца автомобиля. При этом блеск достигается не только стандартной покраской дисков, но так же и полировкой.

Полировке в основном подлежать легкосплавные диски, так как стальные склонны к естественной коррозии. Полировка дисков из алюминия не является сложной задачей, а ее суть можно изложить в рамках небольшой статьи.

Полировать колесные диски рекомендуется в хорошо проветриваемом помещении, защитив дыхательные пути респиратором. Перед полировкой лакокрасочное покрытие следует полностью удалить с дисков. Для этого можно использовать любое средство для удаления краски. В последствии краска поднимется за несколько минут, после чего ее необходимо будет счистить, при помощи шпателя.

На заметку

Защитный слой, покрывающий легкосплавные диски, после полимеризации становится тверже самого сплава. Удалить ее шлифовкой можно, но это довольно долгое и трудоемкое занятие. Данная пленка может быть растворена специальным средством. Однако не каждый растворитель для красочных покрытий оказывается эффективным. Если свойства средства не известны, то его следует протестировать.

В некоторых случаях грунт бывает достаточно крепким, поэтому можно прибегнуть к повторному нанесению средства для удаления краски. После соскребания всех остатков лакокрасочных материалов, следует вытереть диск насухо.

После снятия краски, на поверхности дисков обнажается пористая структура, которую необходимо сгладить. Это можно сделать с помощью шлифовальной машинки и наждака от «Р-80» до «Р-1000». Далее лучше переходить на ручную затирку наждаком от «Р-1500» до «Р-2500». В результате на дисках появится блеск. Усилить его можно любым средством для полировки, например, Turtle wax «Silver chrome» и др.

Время, которое придется потратить на полировку, зависит, в том числе и от формы внутренней части дисков. Чем меньше углублений и чем ниже рельеф, тем быстрее пойдет работа. Труднее всего отполировать диски с множеством мелких переплетающихся спиц. Правда, сегодня такой дизайн уже не моден.

Тем не менее, с необходимостью полировать диски со спицами в специализированных мастерских сталкиваются периодически. Заказчиками являются владельцы коллекционных авто. Работа ювелирная, т.к. приходится обходить ручной бормашинкой с полировальной головкой каждую спицу со всех сторон.

Полировка дисков — преимущества

Преимущества полировки алюминиевых колес:

  1. Минимум царапин и сколов. Алюминий гораздо более стойкий к внешним воздействиям, чем любое лакокрасочное покрытие;
  2. Стильный внешний вид. Даже неискушенный человек сможет оценить блестящие колеса на любой машине;
  3. Полировка колес предельно проста, не смотря на то, что требует некоторых усилий;
  4. Нет отслаивания или шелушения, как в случае с краской;
  5. При повреждении можно будет легко отполировать проблемное место.

Полировка колесных дисков в автосервисах осуществляется при помощи специальных станков и оборудования, которые упрощают и ускоряют процесс работы. Чаще всего применяется технология «Thomi Felgen». В результате получается долговечный зеркальный блеск дисков. Иногда наносится еще и лак, который защищает диски и придает еще больше блеска.

Блестящие колеса смотрятся интереснее на глянцевой машине, чем матовые и наоборот. Поэтому перед изменением стиля колес, желательно принимать во внимание весь дизайн авто в целом.

Уход за полированными дисками

Любая полировка боится абразива. Поэтому отполированные до зеркального блеск колесные диски не могут оставаться такими всегда. В процессе эксплуатации автомобиля колеса периодически контактируют с абразивом. Соответственно на них образуются микроцарапины, и былой блеск постепенно меркнет.

Периодичность полировки зависит от двух факторов: интенсивность эксплуатации авто и способ защиты полировки. В первом случае все ясно – колеса автомобиля контактируют с вездесущим абразивом и, таким образом, шлифуются. Что же касается защиты полировки, то без нее алюминиевый сплав не сможет долго сохранять зеркальный глянец. Дело в том, что, как и все цветные металлы, любые алюминиевые сплавы покрываются патиной – пленкой из окислов.

Окисная пленка является надежной защитой для самого сплава. Однако она же делает алюминий матовым. Полированный алюминий нужно покрыть прозрачным лаком высокой эластичности. Сделать это лучше всего сразу после полировки.

Защитный лак изолирует сплав дисков от кислорода, содержащегося в воздухе. Таким образом, окисление металла не происходит и глянец остается в закрепленном состоянии. Для защиты лучше всего подходит специальный лак. В качестве альтернативы подойдут различные полиуретановые прозрачные лаки, а также лаки, используемые при покраске автомобилей.

На заметку

Обычные лаки и краски имеют плохую адгезию к алюминию и его сплавам. Все дело в пленке окислов, которая образуется на незащищенных участках. Она обладает отталкивающим эффектом.

Чтобы лак хорошо держался на дисках, рекомендуется сначала вскрыть их грунтом для цветных металлов. Если после нанесения грунта наблюдается замутнение полировки, то можно попробовать нанести лак непосредственно. Однако делать это нужно, наносить материал на диск со всех сторон, заключая его в своеобразную лаковую оболочку.

Уход за лакированными дисками сводится к периодическому нанесению защитной полироли с грязеотталкивающим эффектом. Данный полироль образует еще один слой, обладающий практически нулевой адгезией. Грязь не прилипает к обработанным дискам и, соответственно, контакт с абразивом становится минимальным.

Нелакированные диски обязательно следует покрывать защитным полиролем. Он может содержать воск или наночстицы – разница в цене и продолжительности эффекта. Однако надо быть готовым к тому, что диски придется периодически полировать. И напоследок еще один совет: полированные диски следует вытирать только после предварительной помывки и только чистой салфеткой.

Интересное видео: полировка до зеркального блеска

Лак для металла — виды и характеристики

Хотя металл — это достаточно прочный, долговечный материал, он все же со временем портится. Быстрее конструкции приходят в негодность под воздействием определенных физических и механических воздействий. Например, всем известно, что на металлические поверхности отрицательно влияют сырость, высокие и низкие температуры, агрессивные химические среды. Поэтому рекомендовано провести мероприятия по защите поверхностей металлических конструкций, например, использовать лак для металла.

Что бы не портить вид металла, используют прозрачный лак

Это может быть бесцветный лак или с пигментом (как битумный, который после высыхания образует темную защитную пленку). Рассмотрим подробнее, какие лакокрасочные средства можно применить для защиты железа?

Рассмотрим самые популярные виды лаков для обработки металла.

Битумный лак

Раз мы уже упомянули битумный, то начнем с него. Это сравнительно новый тип лаковых смесей. Производится на основе специального сорта битума и полимерных смол, смешанных с органическими растворителями и добавками. Обладает превосходными физико-механическими и эксплуатационными свойствами. Предназначен для защиты поверхности металлов, камня, дерева.

Хотя образованная черная защитная пленка прочная и устойчивая к внешнему воздействию, производители предлагают использовать лакировку как временное, а не постоянное решение, то есть в период хранения и транспортировки изделий.

Битумный лак имеет следующие характеристики:

  • экологически безопасный;
  • пористая структура обеспечивает морозостойкость;
  • прочный;
  • упругий;
  • термостойкий;
  • атмосферостойкий;
  • устойчив к кислотам и щелочам;
  • обладает антисептическими свойствами.

Битумный лак недорогой, но достаточно качественный. Сегодня материалы этой категории становятся все более востребованными.

Битумный лак имеет темный оттенок за счет образующейся черной пленки

Полиуретановй лак

Выпускается: прозрачный, глянцевый, матовый. В состав вещества входят современные полимеры (полиуретан). Обладает отличными эксплуатационными характеристиками. Антикоррозийный полиуретановый раствор используются, как защитное финишное покрытие внутренних поверхностей резервуаров из стали, чугуна, алюминия, меди и их сплавов.

Полиуретановый лак годен также и для бытового использования при выполнении внутренних или наружных отделочных работ. Легкое нанесение, быстрое высыхание, не образует подтеков. Температурный атмосферный порог во время выполнения работ: от -30°С до +60°С.

Характеристики полиуретанового лака:

  • прекрасная адгезия;
  • износостойкий;
  • термостойкий (интервал температур при эксплуатации от -60°С до +80°С);
  • прочное, устойчивое, эластичное покрытие;
  • влагостойкий;
  • химическая инертность;
  • атмосферная стойкость;
  • длительная беспроблемная эксплуатация покрытия и самого изделия (минимум 10 лет).

Полиуретановый лак можно использовать внутренних и наружных отделочных работ

Прозрачный полиуретановый лак позволяет смешивание с пигментом (для получения цветного декоративного защитного слоя). Может быть использован, как основное (финишное) покрытие или для защиты металла перед окраской.

Акриловый лак

Используется для защиты изделий из черных и цветных металлов и их сплавов. Покрытие очень быстро высыхает, на поверхности образуется прочная водостойкая пленка. Среди рекомендаций к использованию выделим: подходит для металлических поверхностей, постоянно пребывающих в условиях повышенной влажности и больших температур.

Основу лака составляет водная дисперсия акриловых смол. Нанесение рекомендовано производить распылителем (как аэрозоль) или малярной кистью. Может применяться для наружных, внутренних работ. Многие автомобильные лакокрасочные товары также выпускаются на основе акриловых смол.

Характеристики акрилового лака:

  • термостойкий;
  • влагостойкий;
  • обладает хорошей адгезией;
  • антикоррозийные свойства;
  • не подвержен влиянию солей, масел;
  • образует прочную, эластичную пленку, выдерживающие механические нагрузки;
  • нетоксичен;
  • пожаровзрывобезопасен;
  • продлевает срок службы конструкций из стали и других металлических сплавов.

Алкидный лак

Производится на основе алкидных смол и полимеров. Придает металлическим поверхностям лакированный блеск. Наносится как аэрозоль, а также кистью или валиком.

Характеристики алкидного лака:

  • создает прочное защитное покрытие;
  • устойчив к воздействию кислот, щелочей, спиртов, бытовой химии;
  • влагостойкий;
  • термостойкий;
  • износостойкий;
  • имеет высокий уровень адгезии;
  • устойчив при механическом воздействии;
  • применим для внутренних и наружных работ.

Покрытие металла алкидным лаком придаст изделию блеск

Печной лак

Это особая разновидность лакокрасочной защиты. Материал термостойкий (выдерживает температуру +250 С, создает гидрофобность изделия, защищает от коррозии, все показатели атмосферостойкости очень высокие. Используется в качестве модифицированной добавки в алкидных, акриловых и других лакокрасочных смесях. Им можно покрыть кирпичную кладку и металлические детали печи. При выполнении наружных и внутренних работ не поддается влиянию атмосферных сред.

Нанесение термостойкого лака на декоративные элементы камина

Для окрашивания металлических поверхностей очень важно выбрать средство, максимально защищающее изделие от пагубного влияния. Прозрачные лаки по металлу тем ценны, что они могут выступать и как самостоятельное декоративное средство, и как защитная основа перед окраской. Важные свойства таких растворов: антикоррозийность, атмосферостойкость, термостойкость.

Как защитить алюминий от коррозии и окисления: все способы

Алюминий – металл с большой реакционной способностью, окисляется при нормальных условиях в окружении кислорода.

Алюминий – металл с большой реакционной способностью, окисляется при нормальных условиях в окружении кислорода.

В обычном состоянии алюминиевые изделия покрыты оксидной пленкой, которая немного защищает металл. Спонтанно образовавшийся оксид алюминия покрывает поверхность неравномерно, сцепление с субстратом не всегда прочное.

Защищенность металла самопроизвольно сформированным покрытием из оксида ненадёжна.

Коррозию алюминия инициируют кислород, влага. Катализируют процесс агрессивные среды, присутствие рядом некоторых металлов, материалов. Защита алюминия от коррозии сводится к нивелированию действия инициирующих, катализирующих влияний. Нейтрализовать внешнюю агрессию можно следующими методами:

  • формированием на поверхности специального покрытия из целенаправленно полученного оксида;
  • окрашиванием внешнего слоя.

Анодное оксидирование алюминия

Реакцию образования экранирующего слоя можно проводить электрохимически. Процесс реализуют поэтапно.

Подготовка к анодированию. Изделие очищают от жирового налета погружением в раствор щавелевой кислоты. Затем промывают водой, окунают в раствор щёлочи для удаления слоя оксидов, неравномерно образовавшегося ранее.

Материал погружают в электролитический раствор сульфатной (серной) кислоты строго обозначенной плотности. В международной литературе эту кислоту называют дигидрогенсульфатом. Алюминиевый объект подключают к положительному полюсу источника электроэнергии. Поэтому процесс называют анодным. Катод сделан из свинца. Через рабочий раствор начинают пропускать ток определенной плотности при указанном напряжении. Огромное значение на плотность и цвет оксидного покрытия оказывает температура раствора.

Пониженная температура способствует образованию плотной пленки красивого насыщенного цвета. Повышенная температура приводит к формированию рыхлой бесцветной пленки, требующей последующего окрашивания. Охлаждение рабочей ванны – процесс энергоемкий. Решение о режиме проведения оксидирование принимают, основываясь на полученное техническое задание.

Для получения дополнительного окрашивания конструкцию можно погружать в подобранные растворы солей. Сформировавшееся покрытие в большем или меньшем количестве содержит поры. Для их закупоривания алюминиевый материал подвергают действию паров или кипящих растворов воды.

Завершает обработку просушивание материала, его упаковка.

В некоторых технологиях в качестве рабочего электролита используют вместо серной кислоты хромовокислый или щавелевокислый растворы. Согласно статистике в мире таким методом защищают меньшую часть алюминиевых конструкций.

Окрашивание алюминиевой продукции

Большую часть производимых изделий предохраняют нанесением слоя красящих веществ. Если красители растворены, то крашение называют мокрым. Если красители сухие, процедуру часто называют порошковым окрашиванием.

Мокрое окрашивание

Нанесение лакокрасочных слоёв возможно после защиты алюминия пассивирующим грунтом, в состав которых входят соединений цинка, стронция. Грунт наносят в две стадии на скрупулезно подготовленную металлическую основу. После полного испарения растворителя из грунтовочной смеси поверхность покрывают изолирующим внешним слоем масляного или глифталевого лака.

Существуют функциональные лакокрасочные составы, защищающие от химических реагентов, от бензина, масел. Для получения цветных декоративных конструкций используют молотковые лаки. При некоторых технологиях защиты наносят бакелитовый лак под давлением, чтобы гарантированно заполнить все микропоры. Выбор покрытия обусловлен будущими условиями эксплуатации.

Технология нанесения постоянно совершенствуется.

Порошковое окрашивание

Для использования этого метода металл также нужно очистить от слоя жира, других включений. Подготовку проводят погружением в щелочные, слабощелочные (почти нейтральные), кислотные растворы. Для повышения эффективности очистки иногда добавляют смачиватели.

Следующей стадией подготовки некоторых алюминиевых конструкций является формирование конверсионного слоя обработкой хроматными, фосфатными составами. Иногда используют циркониевые, титановые соединения. Необходимость этого этапа определяется специфическими особенностями изделия. Это вопрос компетенции технологов. Выполнение каждого этапа обработки чередуется с обязательным промыванием и сушкой материала.

Затем наносят полимер, выполняющий защитную функцию. Широко используют полиэфиры. Они образуют плотный слой, стойкий к химическому, механическому, термическому воздействию. Покрытия из полимеризованного уретана обладают большей твердостью. Применяют также эпоксидные, полиэфирно-эпоксидные, акриловые порошки – краски. Они формируют поверхность любого заданного цвета, структуры, способностью отражать световые лучи. Красящий порошок наносят электростатическим или трибостатическим методом.

Электростатически частицы пигмента в воздухе (флюиды) заряжают действием электродов. Трибостатически крупинки краски заряжаются благодаря силе трения, продуцируемой специальным пистолетом. Процесс реализуют в камерах. Неиспользованный порошок собирается, возвращается в исходное место. Стадия завершается полимеризацией при высокой температуре.

Оба вида окрашивания алюминия позволяют получать цвета, соответствующие международным стандартам. Некоторые производственные требования обуславливают необходимость последовательного сочетания двух методов: анодного оксидирования и окрашивания. Количество, суть используемых методов определяются специалистами.

Нивелирование влияния соседствующих материалов

Стимулировать коррозию алюминия могут металлы, материалы, находящиеся рядом. Для предотвращения этого эффекта рядом с алюминиевыми конструкциями позволительно нахождение только нержавеющей или оцинкованной стали. Могут предотвратить контакт прокладки из резины, паронита, битума. Алюминиевые конструкции не должны соприкасаться с бетоном, кирпичом, камнем, деревом. Для защиты рекомендован лак, любые другие изолирующие материалы.

твердая лекарственная форма клопидогрела и способ ее получения

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к твердой лекарственной форме немедленного высвобождения, обладающей антиагрегационным действием, предназначенной для профилактики ишемических нарушений у больных атеросклерозом, и к способу ее получения.

Клопидогрел — метил(+)-(S)- ‘-(o-хлорофенил)-(6,7-дигидротиен-пиридин-5-(4H) ацетата дигидросульфат — препятствует агрегации тромбоцитов посредством ингибирования связывания аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами, расположенными на поверхности тромбоцитов, и активации комплекса GP IIb/IIIa; тормозит АДФ-зависимую агрегацию тромбоцитов. Клопидогрел также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, путем блокады повышения активности тромбоцитов освобожденным аденозиндифосфата. Не влияет на активность фосфодиэстеразы. Клопидогрел необратимо изменяет АДФ-рецепторы тромбоцита, в связи с чем тромбоциты остаются нефункциональными на протяжении всей жизни, а восстановление нормальной функции происходит по мере обновления тромбоцитов. Время наступления эффекта — приблизительно через час после приема (Энциклопедия лекарственных средств. 11-й вып., М., РЛС-2004, с.441).

Клопидогрел принимают внутрь по 75 мг в сутки вне зависимости от приема пищи. Лечение клопидогрелом следует начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней у больных после инфаркта миокарда и от 7 дней до 6 месяцев у больных после ишемического инсульта. У больных с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST лечение клопидогрелом должно быть начато однократной дозой 300 мг, а затем продолжено дозой 75 мг в сутки в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-325 мг в сутки. Коррекции дозы клопидогрела у пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью не требуется. Продолжительность лечения клопидогрелом не установлена, но используются схемы лечения до 12 месяцев. Максимальный эффект отмечают через 3 месяца приема препарата.

При приеме внутрь клопидогрел быстро всасывается. Время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови достигается приблизительно через 1 ч после приема. Абсорбция составляет приблизительно 50% и не зависит от одновременного приема пищи. Основная часть клопидогрела и его основного метаболита (соответственно 98 и 94%) обратимо связывается с белками плазмы крови. Клопидогрел является пролекарством. Активный метаболит — тиоловое производное — образуется путем окисления клопидогрела до оксоклопидогрела с последующим гидролизом. Это окисление происходит при участии цитохрома Р450. Активный метаболит, который можно выделить in vitro, быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов и тормозит их агрегацию. Его не выявляют в сыворотке крови. После однократного или повторного приема с мочой выделяется 50%, а с калом — 46% введенной дозы клопидогрела. Период полувыведения основного метаболита после однократного или повторного приема клопидогрела составляет 8 ч.

Препараты клопидогрела применяются для профилактики ишемических нарушений у больных атеросклерозом (инфаркта миокарда, инсульта, тромбоза периферических артерий, внезапной сосудистой смерти), в том числе при перенесенном ишемическом инсульте (от 7 дней до 6 месяцев), инфаркте миокарда (от нескольких дней до 35 дней после инфаркта), на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий, а также при остром коронарном синдроме (ОКС) без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q) в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.

Известна лекарственная форма, обладающая антиагрегационным действием, которая содержит в качестве активных начал клопидогрел и аспирин, а также вспомогательные вещества, такие как желатин, крахмал, лактоза, стеарат магния, тальк, гуммиарабик или т.п., при этом таблетки могут иметь покрытие, например, из сахарозы (RU 2184547, 2002 г.). Способ получения известной формы включает смешивание активных веществ со вспомогательными, таблетирование, после чего наносится покрытие. К недостаткам описанной лекарственной формы, а также к способу ее изготовления относится то, что ядро не обладает высокой механической прочностью, вследствие чего при нанесении покрытия возникают проблемы по соответствию внешнего вида продукции предъявленным требованиям.

Ближайшим аналогом заявляемого изобретения является лекарственная форма с антиагрегационным действием и способ ее изготовления, раскрытые в патенте RU 2303980, 2007 г. Известная лекарственная форма состоит из ядра, содержащего в мас.%: клопидогрела гидросульфат — 44,0-65,0; сахар молочный — 15,0-37,0; крахмал — 2,4-9,8; целлюлозу микрокристаллическую — 2,2-7,0; гидроксипропилметилцеллюлозу — 0,3-0,8; полиэтиленгликоль — 1,5-4,0; магния стеарат — 0,1-1,0; кислоту стеариновую — 0,1-1,0, и оболочки, содержащей в мас.%: гидроксипропилметилцеллюлозу — 58,0-72,0; полиэтиленгликоль — 13,5-20,5; титана диоксид — 13,5-20,5; оксид железа красный — 0,5-1,0. Полученные по изобретению таблетки растворялись на 94,1-96,4% за 30 минут в кислой среде.

Задачей настоящего изобретения является получение твердой лекарственной формы клопидогрела гидросульфата в виде таблеток с высокой механической прочностью и одновременно быстрым высвобождением активного компонента. Быстрое растворение (высокая биодоступность) активного вещества клопидогрела обеспечивает сокращение времени до наступления лечебного эффекта и достигается тщательно подобранным качественным составом и количественным соотношением вспомогательных компонентов.

Выбор целевых добавок для твердой лекарственной формы клопидогрела гидросульфата осложняется тем, что данная активная фармакологическая субстанция не обладает хорошей сыпучестью, поэтому дозирование субстанции в лекарственной форме происходит неравномерно. Кроме того, клопидогрела гидросульфат проявляет агрессивные свойства: при прямом прессовании налипает на пресс-инструмент, что приводит к его коррозии.

В этой связи достаточно сложно подобрать приемлемые вспомогательные вещества для создания лекарственной формы клопидогрела гидросульфата, отвечающей всем требованиям, предъявляемым ГФ XI, несложным в аппаратурном оформлении способом.

Поставленная задача решается тем, что твердая лекарственная форма, обладающая антиагрегационным действием, состоит из ядра, содержащего в качестве активного вещества клопидогрел в виде его фармацевтической соли гидросульфата и вспомогательные компоненты — лактозу, микрокристаллическую целлюлозу (МКЦ), тальк, стеариновую кислоту и/или ее соли, и оболочки, при этом ядро дополнительно содержит натрия кроскармеллозу (примеллозу), поливинилпирролидон низкомолекулярный (ПВП) при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Клопидогрела гидросульфат 15-45
Микрокристаллическая целлюлоза 7-20
Тальк 1-3
Натрия кроскармеллоза 1-4
Поливинилпирролидон низкомолекулярный 0,3-10
Стеариновая кислота и/или ее соли 0,5-1
Лактоза Остальное

а оболочка содержит поливиниловый спирт, титана диоксид, полиэтиленгликоль, тальк и красители: кармин, желтый алюминиевый лак, красный алюминиевый лак и хинолиновый желтый алюминиевый лак, при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Полиэтилегликоль 6-28
Тальк 5-25
Титана диоксид 8-30
Кармин 0,3-2,5
Желтый алюминиевый лак 0,05-1
Красный алюминиевый лак 0,01-0,5
Хинолиновый желтый алюминиевый лак 0,01-0,05
Поливиниловый спирт Остальное

В частных воплощениях изобретения поставленная задача решается тем, что в составе лекарственной формы применяется лактоза двух марок — лактоза «200 МЕШ» и лактоза «Спрейдрай».

В частных воплощениях изобретения поставленная задача решается тем, что для приготовления оболочки заявляемой лекарственной формы используется готовая порошковая система «Опадрай II «.

Поставленная задача решается также способом получения твердой лекарственной формы, включающим влажную грануляцию смеси порошков клопидогрела гидросульфата и части лактозы предварительно приготовленным водным раствором поливинилпирролидона низкомолекулярного, сушку влажного гранулята, просеивание и измельчение, смешивание полученного продукта с оставшейся частью лактозы, МКЦ и натрия кроскармеллозой, последующее опудривание смесью талька и стеариновой кислоты и/или ее солями, таблетирование с одновременным обеспыливанием полученных таблеток и нанесение оболочки с помощью распыления водной суспензии, включающей поливиниловый спирт, титана диоксид, полиэтиленгликоль, тальк, кармин, желтый алюминиевый лак, красный алюминиевый лак и хинолиновый желтый алюминиевый лак.

В частных воплощениях изобретения поставленная задача решается тем, что при проведении на первой стадии заявляемого способа влажной грануляции используют часть лактозы, представленную маркой лактозы «200 МЕШ», а на второй стадии способа при смешивании полученного на первой стадии продукта с оставшимися вспомогательными компонентами добавляют лактозу «Спрейдрай».

Выбор приемлемых целевых добавок для получения фармацевтической композиции клопидогрела гидросульфата в твердой лекарственной форме обусловлен не только необходимостью совместимости вспомогательных компонентов с активным веществом, лишения субстанции ее агрессивных свойств, достижения однородности дозирования и формования прочной таблетки, но и достижения высокой скорости высвобождения клопидогрела для обеспечения доступности для всасывания.

Основными формообразующими вспомогательными веществами в составе заявляемой твердой лекарственной формы являются лактоза и микрокристаллическая целлюлоза.

Формообразующие вещества обладают хорошей сыпучестью и прессуемостью, поэтому создают необходимую массу и объем и способствуют сохранению определенной формы таблетки.

В качестве связующего вещества в твердой лекарственной форме используется поливинилпирролидон низкомолекулярный.

Действие связующего вещества обусловлено способностью к склеиванию в процессе грануляции вспомогательных веществ и активного компонента, что способствует удерживанию отдельных частиц вместе и последующему образованию гранул, как следствие, повышению прочности таблеток.

Смесь формообразующих веществ и связующего компонента в больших количественных соотношениях, чем заявленные, не обеспечивает хорошую скорость высвобождения активного вещества, а в меньших — ухудшается стабильность и формообразующие свойства таблетки.

В качестве вещества, обеспечивающего быстрое механическое разрушение таблетки в жидкой среде, скорейшему высвобождению действующего вещества и быстрому его всасыванию, а, следовательно, и оказанию лечебного эффекта применяется натрия кроскармеллоза (примеллоза).

Действие натрия кроскармеллозы, как дезинтегранта, обусловлено тем, что благодаря своей высокой поглощающей способности увеличивает пористость таблетки за счет образования гидрофильных пор, по которым жидкость проникает в таблетку и разрушает ее.

Присутствие натрия кроскармеллозы в заявленном количестве создает оптимальные условия для проникновения в поры жидкости и обеспечивает ускоренное всасывание клопидогрела гидросульфата. Натрия кроскармеллоза в больших количественных соотношениях, чем заявленные, не обеспечивают необходимую скорость высвобождения активного вещества, а в меньших — ухудшается растворимость таблетки и как следствие уменьшает скорость высвобождения активного вещества.

В качестве опудривающего вещества, защищающего пресс-инструмент от налипания таблеточной массы на стенки пуансонов и матриц и придающего таблеточной массе текучесть, используют тальк и стеариновую кислоту и/или ее соли, предпочтительно стеарат магния.

Использование стеариновой кислоты и/или ее соли и талька в заявленных количествах обеспечивает равномерное истечение таблеточной массы из бункера в матрицу, что гарантирует точность дозирования активного вещества, способствует облегченному выталкиванию таблеток из матрицы, предотвращает образование царапин на гранях матриц, предотвращает налипание таблеточной массы на стенки пуансонов и матриц, а также слипание частичек между собой. Кроме того, скользящие вещества снимают электростатический заряд с частичек веществ, что также улучшает их сыпучесть.

Поскольку стеариновая кислота и ее соли являются гидрофобными веществами, то они затрудняют проникновение жидкости в пористую структуру таблетки, что ухудшает ее распадаемость. Поэтому большее, чем заявленное, количество этих веществ ухудшает распадаемость лекарственной формы, а меньшее количество ухудшает сыпучесть.

В таблице 1 представлен пример состава лекарственного средства клопидогрела гидросульфата в твердой лекарственной форме, полученного по заявленному изобретению.

Таблица 1
Наименование вещества Количество, мг
Ядро: 0,360
Клопидогрел гидросульфат 0,097875
В пересчете на клопидогрел 0,07500
Лактоза 0,169625
Поливинилпирролидон низкомолекулярный 0,0185
Микрокристаллическая целлюлоза 0,0444
Тальк 0,0111
Натрия кроскармеллоза (примелоза) 0,0148
Стеариновая кислота и/или ее соли 0,0037
Оболочка «Опадрай II85F34289»: 0,010
Поливиниловый спирт 0,004
Титана диоксид 0,002418
Полиэтиленгликоль 0,00202
Тальк 0,00148
Кармин 0,000054
Желтый алюминиевый лак 0,000015
Красный алюминиевый лак 0,000008
Хинолиновый желтый алюминиевый лак 0,000005

Пример осуществления изобретения заявляемым способом получения твердой лекарственной формы представлен ниже.

В гранулятор загружают лактозу «200 МЕШ» и клопидогрела гидросульфат. Смесь порошков перемешивают и увлажняют предварительно приготовленным водным раствором поливинилпирролидона низкомолекулярного при одновременном перемешивании, протирают смесь с использованием сита с диаметром отверстий 0,8-1,0 мм. Полученные гранулы сушат при температуре 45-50°С до остаточной влажности не более 2,0%. Затем высушенные гранулы подвергают процессу калибровки с помощью просеивания и измельчения с использованием сита с диаметром отверстий 0,5-0,8 мм.

На второй стадии процесса полученный продукт загружают в смеситель, добавляют лактозу «Спрейдрай», микрокристаллическую целлюлозу и натрия кроскармеллозу и проводят тщательное перемешивание компонентов для достижения однородности их распределения в таблеточной массе и, как следствие, точности дозирования. Для равномерного распределения сыпучих компонентов перемешивание на второй стадии ведут в течение 90 мин.

Затем в смеситель загружают тальк и стеарат магния. После завершения смешивания и опудривания полученная однородная таблеточная масса направляется на стадию таблетирования.

Механическая прочность таблетки зависит от применяемого давления прессования при таблетировании. Согласно способу в заявленном изобретении преимущественно используют прогрессивное прессование, т.е. нарастающее постепенно, в ротационной таблеточной машине. Таблетирование осуществляется с одновременным обеспыливанием получаемых таблеток.

Покрытие оболочкой таблеток-ядер осуществляется в машине барабанного типа. Пленкообразующая водная суспензия, включающая поливиниловый спирт, титана диоксид, полиэтиленгликоль, тальк, кармин, желтый алюминиевый лак, красный алюминиевый лак и хинолиновый желтый алюминиевый лак, распыляется через форсунки на таблетки, которые одновременно сушатся потоком теплого воздуха при постоянном перемешивании во вращающемся перфорированном барабане.

В таблице 2 приведен состав таблеток в пределах заявленных интервалов, которые были подвергнуты исследованиям по показателям: распадаемость, растворение, прочность, прочность на истираемость, а также стабильность при хранении.

Таблица 2
Наименование вещества Рецептуры состава, %
1 2 3 4 5 6 7
Ядро:
Клопидогрела гидросульфат 45,0 15,0 26,45 26,45 26,45 26,45 26,45
Поливинилпирролидон низкомолекулярный 0,3 0,5 0,5 0,5 0,5 10,0 0,5
Микрокристаллическая целлюлоза 12,0 12,0 7,0 20,0 12,0 12,0 12,0
Тальк 3,0 3,0 3,0 1,0 3,0 3,0 3,0
Натрия кроскармеллоза (примелоза) 4,0 1,0 4,0 4,0 1,0 4,0 4,0
Стеариновая кислота и/или ее соли 1,0 1,0 1,0 1,0 0,5 1,0 1,0
Лактоза 34,7 67,5 58,05 47,05 56,55 43,55 53,05
Оболочка:
Полиэтиленгликоль 6 28 20,2 20,2 20,2 20,2 20,2
Тальк 25 5 14,8 14,8 14,8 14,8 14,8
Титана диоксид 8 30 24,18 24,18 24,18 24,18 24,18
Кармин 0,3 2,5 0,54 0,54 0,54 0,54 0,54
Желтый алюминиевый лак 0,05 1 0,15 0,15 0,15 0,15 0,15
Красный
алюминиевый лак
0,01 0,5 0,08 0,08 0,08 0,08 0,08
Хинолиновый желтый алюминиевый лак 0,01 0,05 0,05 0,05 0,05 0,05 0,05
Поливиниловый спирт 68,63 32,95 40 40 40 40 40

Все таблетки имели высокие показатели по растворимости активного вещества (норма ФСП — не менее 70% (Q) за 45 мин) и распадаемости таблетки (норма ФСП — не более 30 мин): рецептура № 1 — 99,6% при распадаемости таблетки в течение 8:45 мин, рецептура № 2 — 99,1% при распадаемости таблетки в течение 8:57 мин, рецептура № 3 — 98,9% при распадаемости таблетки в течение 8:51 мин, рецептура № 4 — 99,5% при распадаемости таблетки в течение 8:50 мин, рецептура № 5 — 99,3% при распадаемости таблетки в течение 8:52 мин; рецептура № 6 — 99,7% при распадаемости таблетки в течение 8:47 мин; рецептура № 7 — 99,2% при распадаемости таблетки в течение 8:48 мин.

Таблетки, составы которых приведен в таблице 2, обладают высокой прочностью и прочностью на истираемость:

рецептура № 1 прочность — 65 Н, прочности на истираемость — 99,1%; рецептура № 2 прочность — 67 Н, прочности на истираемость — 99,2%; рецептура № 3 прочность — 69 Н, прочности на истираемость — 99,3%; рецептура № 4 прочность — 70 Н, прочности на истираемость — 99,7%; рецептура № 5 прочность — 68 Н, прочности на истираемость — 99,8%; рецептура № 6 прочность — 70 Н, прочности на истираемость — 99,5%; рецептура № 7 прочность — 69 Н, прочности на истираемость — 99,3%.

Все рецептуры, указанные в таблице 2, показали стабильность при хранении в течение 3 лет.

Тщательно подобранный качественный состав и количественные соотношения компонентов обусловливают получение твердой лекарственной формы клопидогрела гидросульфата, соответствующей всем требованиям, предъявляемым ГФ XI, высокую технологичность ее производства с использованием доступных вспомогательных веществ при обеспечении высокой скорости распадаемости и быстрого высвобождения из таблетки активного вещества.

Настоящий способ обеспечивает полную механизацию процесса изготовления, его высокую производительность, чистоту и гигиеничность таблеток, точность дозирования и быстроту высвобождения активного вещества, хорошую стабильность твердой лекарственной формы при хранении.

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Твердая лекарственная форма, обладающая антиагрегационной активностью, состоящая из ядра, содержащего в качестве активного вещества клопидогрела гидросульфат и целевые добавки, включающие лактозу, микрокристаллическую целлюлозу, тальк, стеариновую кислоту и/или ее соли, и оболочки, отличающаяся тем, что ядро дополнительно содержит натрия кроскармеллозу и поливинилпирролидон низкомолекулярный при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Клопидогрела гидросульфат 15-45
Микрокристаллическая целлюлоза 7-20
Тальк 1-3
Натрия кроскармеллоза 1-4
Поливинилпирролидон низкомолекулярный 0,3-10
Стеариновая кислота и/или ее соли 0,5-1
Лактоза Остальное,

а оболочка содержит поливиниловый спирт, титана диоксид, полиэтиленгликоль, тальк, кармин, желтый алюминиевый лак, красный алюминиевый лак и хинолиновый желтый алюминиевый лак при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Полиэтилегликоль 6-28
Тальк 5-25
Титана диоксид 8-30
Кармин 0,3-2,5
Желтый алюминиевый лак 0,05-1
Красный алюминиевый лак 0,01-0,5
Хинолиновый желтый алюминиевый лак 0,01-0,05
Поливиниловый спирт Остальное

2. Твердая лекарственная форма по п.1, отличающаяся тем, что в качестве лактозы используют совместно лактозу 200 меш и лактозу Спрейдрай.

3. Твердая лекарственная форма по п.1, отличающаяся тем, что в качестве соли стеариновой кислоты используют стеарат магния.

4. Твердая лекарственная форма по п.1, отличающаяся тем, что для приготовления оболочки используют порошковую систему Опадрай II.

5. Способ получения твердой лекарственной формы по п.1, заключающийся в том, что смешивают порошки клопидогрела гидросульфата и части лактозы, увлажняют полученную смесь водным раствором поливинилпирролидона низкомолекулярного, сушат влажный гранулят, просеивают и измельчают, смешивают полученный продукт с оставшейся частью лактозы, микрокристаллической целлюлозой и натрия кроскармеллозой, опудривают смесью талька и стеариновой кислоты и/или ее солями, таблетируют с одновременным обеспыливанием полученных таблеток, затем на таблетки-ядра наносят оболочку с помощью распыления водной суспензии, включающей поливиниловый спирт, титана диоксид, полиэтиленгликоль, тальк, кармин, желтый алюминиевый лак, красный алюминиевый лак и хинолиновый желтый алюминиевый лак.

6. Способ получения по п.5, отличающийся тем, что смешивают порошки клопидогрела гидросульфата и лактозы 200 меш, увлажняют полученную смесь водным раствором поливинилпирролидона низкомолекулярного, сушат влажный гранулят, просеивают и измельчают, смешивают полученный продукт с лактозой Спрейдрай, микрокристаллической целлюлозой и натрия кроскармеллозой, опудривают смесью талька и стеариновой кислоты и/или ее солями, таблетируют с одновременным обеспыливанием полученных таблеток, затем на таблетки-ядра наносят оболочку с помощью распыления водной суспензии, включающей поливиниловый спирт, кармин, титана диоксид, полиэтиленгликоль, тальк, желтый алюминиевый лак, красный алюминиевый лак и хинолиновый желтый алюминиевый лак.

7. Способ получения по п.5, отличающийся тем, что при таблетировании применяют метод прогрессивного прессования.

Рубрики: Мотоспорт

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *